Comprimíu
forma farmacéutica (es)
productu

Un comprimíu ye una forma farmacéutica sólida que contién unu o dellos principios activos con actividá terapéutica y excipientes, formuláu en tamañu y forma pa un fayadizu usu. Llógrense tremando, por compresión, un volume constante de partícules. Tienen grandes cualidaes d'almacenamientu y seguridá de dosis pal usu del paciente.

Un comprimíu pue ser formuláu pa ufiertar una dosificación exacta nun sitiu específicu, xeneralmente tómense por vía oral, pero pueden ser alministraos por vía sollingual, bucal, rectal o natural.

Formulación

Nel procesu de compresión ye importante que tolos ingredientes tean abondo secos, en polvu o gránulos, con un tamañu de les partícules uniforme, y que fluyan llibremente. Amiestos de polvos distintu tamañu de partícules pueden dixebrase mientres les operaciones de fabricación, por cuenta de distintes densidaes, lo cual puede resultar en comprimíos probes en principiu activu, o qu'esti postreru nun se distribuya uniformemente. Por aciu la granulación podemos evitar esto. La uniformidá de conteníu dexa que la mesma dosis de principiu activu apurrir con cada comprimíu.

Son raros los casos nos que'l comprimíu compónse solamente de principiu activu. La mayor parte de les formulaciones inclúi excipientes. De normal, inclúyese un diluyente-ligante p'ayudar a caltener la forma del comprimíu y da-y fuercia. Una amplia variedá de diluyente-ligante pueden utilizase, delles comunes como la lactosa, el fosfatu de calciu dibásico, la sacarosa, el almidón de maíz, la celulosa microcristalina, polivinilpirrolidona (polímeru de povidona) y celulosa modificada (por casu, hidroxipropilmetilcelulosa y hidroxietilcelulosa).

De cutiu, tamién ye necesariu un desintegrante p'ayudar a la dispersión del comprimíu una vegada inxeríu, la lliberación del principiu activu pal so absorción. Dellos diluyentes-ligantes, como l'almidón y la celulosa, tamién son escelentes disgregantes.

Tamién s'amiesten xeneralmente pequeñes cantidaes de llubrificantes. Los más comunes d'estos son el estearato de magnesiu y el estearato de calciu.

Ventayes y desventaxes

Variaciones nel diseñu de comprimíos, que pueden estremase pol so forma y color.

Los comprimíos son simples y fáciles d'usar. Apurren una dosis esautamente midida d'ingrediente activu nun envase portátil cómodu, y pueden ser diseñaos pa protexer a les melecines inestables o azorronar los ingredientes difíciles de dixerir. Revestimientos de color, marques en relieve ya impresión pueden utilizase p'ayudar a la reconocencia de comprimíos. Distintos procesos y téuniques de fabricación pueden apurrir a los comprimíos propiedaes especiales, como por casu, comprimíos de lliberación sostenida o formulaciones de rápida disolución.

Delles melecines pueden ser desaparentes pa l'alministración per vía oral. Por casu, fármacos de proteínes como la insulina pueden ser desnaturalizados polos ácidos del estómagu. Estos fármacos nun pueden alministrase en forma de comprimíos.

Delles melecines pueden ser desactivaes pol fégadu cuando se lleven ellí dende'l tracto gastrointestinal pola vena porta hepática (el "efeutu de primer pasu"), que los fai desaparentes pal usu oral. Les melecines que pueden tomase per vía sollingual absuérbense al traviés de la mucosa oral, polo qu'eviten el fégadu y son menos susceptibles al efeuto de primer pasu. La biodisponibilidad oral de dellos fármacos puede ser baxa por cuenta de una mala absorción nel tracto gastrointestinal. Tales melecines pueden precisar ser alministraos en dosis bien altes o por inyeición. Pa les melecines que riquen aición rápida, o que tienen graves efeutos secundarios, la vía oral puede nun ser afecha. Por casu, el salbutamol, utilizáu pa tratar problemes nel sistema pulmonar, puede tener efeutos sobre'l corazón y la circulación si tomar por vía oral, estos efeutos amenórguense considerablemente pola inhalación de dosis más pequeñes direutamente nel sitiu activu.

Tipos

La compresión de partícules ye lo que define la so naturaleza. Sicasí, les distintes formes d'alministración faen que podamos estremar delles tribes de comprimíos:^[1]

1. Comprimíos non recubiertos: llograos por simple compresión. Tán compuestos pol fármacu y los excipientes (diluyentes, aglutinantes, disgregantes, llubrificantes).
2. Comprimíos de capes múltiples: llograos por múltiples compresiones colo que se llogren dellos nucleos superpuestos, con distinta compactación en cada unu d'ellos. Esti tipu de comprimíos utilízase bien p'alministrar dos o más fármacos incompatibles ente sigo, o bien pa llograr una aición más enllargada d'unu d'ellos. Otres vegaes, pretende alministrase un solu fármacu, pero amaceraos en nucleos concéntricos de distinta velocidá de lliberación.
3. Comprimíos recubiertos o grageas: el recubrimientu sirven pa protexer al fármacu del mugor y del aire, según p'amazcarar sabores y golores desagradables. Químicamente, el recubrimientu puede ser d'azucre o d'un polímeru que se ruempe al llegar al estómagu.
4. Comprimíos con cubierta gastrorresistente o entérica: aguanten les secreciones acedes del estómagu, disgregándose finalmente nel intestín delgáu. Emplegar pa protexer fármacos que s'alterien polos zusmios gástricos o pa protexer a la mucosa gástrica de fármacos irritantes.
5. Comprimíos de lliberación controlada: son sistemes qu'exercen un control sobre la lliberación del principiu activu nel organismu. Según el tipu de sistema podemos escoyer el llugar de lliberación del principiu activu (sistemes flotantes o mucoadhesivos) o'l ritmu a la que se lliberar. Ente estos últimos tipos, el más popular ye'l llamáu sistema OROS o Microbomba osmótica. Esti sistema ta constituyíu por un reservorio que contién el fármacu, formáu por un nucleu sólidu con capacidá osmótica. Arrodiando'l reservorio esiste una membrana semipermeable que dexa'l pasu de l'agua procedente del esterior del sistema. Cuando'l comprimíu entra en contautu col zusmiu gastrointestinal, la penetración de l'agua produz la disolución del nucleu osmótico y la salida de la melecina por un furu o zona de lliberación. El tamañu del poru de la membrana semipermeable va condicionar la mayor o menor entrada d'agua y, poro, la velocidá de lliberación del principiu activu.
6. Comprimíos efervescentes: llograr por compresión d'un granosu de sales efervescentes, xeneralmente un ácidu, como l'ácidu cítrico, y un álcali como'l bicarbonatu sódicu. Estes sustancies, en contautu cola agua, anicien anhídridu carbónico que va descomponiendo la masa del comprimíu y lliberando el principiu activu.
7. Comprimíos bucales: son comprimíos destinaos a eslleise íntegramente na boca, con oxetu d'exercer una aición llocal sobre la mucosa. Alminístrense asina fármacos antifúngicos (anfotericina B), antisépticos (clorhexidina), antiinflamatorios (succinato de hidrocortisona) o estimuladores de la salivación (cloratu potásicu).

Referencies