Clonazepam
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El clonazepam ye un fármacu perteneciente al grupu de les benzodiazepines qu'actúa sobre'l sistema nerviosu central, con propiedaes ansiolíticas, anticonvulsionantes, miorrelajantes, sedantes, hipnótiques y estabilizador del estáu d'ánimu. Utilízase como antiepiléptico, ye particularmente preséu nel tratamientu de crisis d'ausencia y ausencies atípiques, y altamente efeutivu en cualquier desorde d'ansiedá, anque s'encamienta nun estender el so usu a más de 30 díes. Comercialízase, ente otros, so los nomes de Coquan, Clonagin, Clonex, Diocam, Klonopin, Kriadex, Linotril, Paxam, Rivotril y Zatrix.

Tien un fuerte efeutu ansiolítico y hipnóticu, tamién como estabilizador del estáu d'ánimu al curtiu plazu, causa amnesia anterógrada.

En dosis bien altes, o altes con poca tolerancia, causa una fuerte amnesia pudiendo ser total al curtiu plazu (dependiendo de la vida media de la benzodiazepina sobredosificada), con desinhibición conductual, provocando alta probabilidá d'accidentes graves y actividaes riesgosas/inesperaes, anque una sobredosis puede causar esta amnesia per dellos díes, si consúmese namái benzodiazepina ye cuasi imposible la muerte por sobredosis, en casu d'usase con otres drogues, el riesgu de muerte por sobredosis ye muncho más considerable.

En dosis cróniques, altes y al llargu plazu, causa deterioru cognitivu, (.5mg. o más per día, anque cualquier dosis causa deterioru cognitivu, habiendo, comúnmente, dependientes que superen los 6mg./día.), ye llargamente usada en distintes partes del mundu como América del Norte (principalmente Estaos Xuníos y Méxicu), gran parte d'Europa como España, y munchos otros países, siendo dellos permisivos ya inclusive embriviendo l'adicción crónica a pacientes (por casu, nueves, adultos de la tercer edá, o persones con episodios consideraos como síntomes d'enfermedaes psiquiátriques por diagnósticu a criteriu del médicu), pueden atopase múltiples esperiencies anecdótiques y científiques de pacientes, médicos, ente otros, indicando la gran dificultá al dexar les dependencies, mientres más altes, más difícil, siendo retirada total peligrosa pal paciente ya inclusive mortal, al igual que l'alcohol y los barbitúricos (los cualos igualmente trabayen básicamente col sistema GABA), podría causar delirium tremens, convulsiones, coma, problemes cardiovasculares y nos casos más graves la muerte por retirada abrupta, lo cual depende del tiempu y la dosis equivalente del fármacu, pudiendo ser 20mg.=1-2mg. en distintos benzodiacepines al respective de la dosis alministrada y l'efeutu causáu, complicándose en casos de poli-drogodependencia..


Ye altamente adictivu produz alta tolerancia, y un inevitable Síndrome d'Astinencia dempués del so usu crónicu nun curtiu-llargu plazu, agraváu pol usu y/o abuso continuu de la melecina, dexar de tomar la melecina podría causar la muerte nos casos más severos (vease Síndrome d'astinencia de les benzodiazepinas), polo cual, xeneralmente (hai dellos casos de tratamientos enllargaos o crónicos, por episodios epilépticos o d'ansiedá/pánico severos), alministrar por periodos curtios, en munchos países xunto con Antidepresivos, p'atenuar los sos primeros efeutos secundarios. dar bienestar, tranquilidá, sedar, en casos xenerando cierta euforia al paciente, no que'l tratamientu, xeneralmente serotoninérgico, exerz efeutos neuroplásticos, tamién s'utilizó en casos d'urxencia en pacientes que carecen trestornu bipolar o trestornu d'ansiedá.,[1] anque s'encamienta llargamente ser retiráu en dalgún momentu o sustituyíu por una alternativa más segura por cuenta de la so alta adicción y tolerancia.

Mecanismu d'aición

Clonazepam ye un agonista alostérico del receptor GABA, poro, provoca un aumentu na actividá d'esti neurotransmisor. Al ser el so blancu farmacolóxicu'l receptor GABAa causa que al xunise a ésti, ábranse canales de membrana qu'aumenten la entrada del ión cloruru, lo que trai a una hiperpolarización y amenorgamientu de la despolarización de neurones. Esto de la mesma, mengua los potenciales d'aición nerviosa.

El so efeutu ansiolítico llograr al tornar la sinapsis nel sistema límbico (encargáu de controlar el comportamientu emocional).

El so efeutu rellacionáu col suañu asocede por cuenta de qu'enllarga la fase 2 del suañu non REM y mengua la duración del suañu REM y del suañu d'ondes lentes.

Farmacocinética

Absorber nel tracto gastrointestinal. El so biodisponibilidad ye de 90%. Tien una afinidá a les proteínes del 85%. La eliminación del fármacu ye lenta una y bones los metabolitos activos pueden permanecer nel sangre dellos díes ya inclusive selmanes, con efeutos persistentes. Absorber con relativa lentitú, la so biodisponibilidad ye del 82-98%, la so concentración plasmática máxima ye de 3-12 hores. El tiempu por qu'apaeza l'aición tres l'alministración oral ye de 20-60 minutos con una duración de la mesma de 6-8 hores en neños y hasta 12 hores nos adultos. El clonazepam ye de vida media entemedia, fluctuando ente les 30 y les 40 hores. La so unión a les proteínes ye alta; se metaboliza nel fégadu (pela vía del CP450 y CYP3A4) y escrétase por vía renal.

El clonazepam indicar pal tratamientu de:

  • trestornos d'ansiedá (por casu, la fobia social) como ansiolítico[2] y el trestornu de llerza[3]
  • trestornos del suañu como'l sonambulismu.
  • ausencies de tipu epilépticu (refractaries a les succinamides o al acedu valproico), *

crisis convulsives tonicoclónicas (xeneralmente acomuñaes con otru anticonvulsivo), * trestornu bipolar

  • síndrome d'astinencia alcohólica[ensin referencies]

Interaiciones

Tienen d'evitase cantidaes escesives de té o café.

L'usu d'esta melecina afecta la capacidá pa conducir y otres actividaes, polo que s'encamienta nun realizar estes actividaes mientres el so usu.

L'usu d'alcohol potencia la sedación de dambos, causando un efeutu sinérgico y depresor altamente peligrosu.

L'usu con estimulantes del SNC puede ser útil en sobredosis, anque nun s'encamienta l'usu siguíu polos altos potenciales d'adicción y dependencia.

Contraindicaciones

El clonazepam nun tien d'utilizar se en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a les benzodiazepines, con evidencia clínica o bioquímica d'enfermedá hepática significativa nin con insuficiencia respiratoria grave. Puede emplegase en pacientes con glaucoma d'ángulu abiertu sometíos a una terapia fayadiza, pero ta contraindicado nel glaucoma agudu d'ángulu estrechu.

Nun inxerir alcohol mientres la so alministración.

L'usu concomitante de clonazepam con barbitúricos, anticonvulsionantes, ente otros ta prohibíu yá que puede causar depresión respiratoria.

Evitar mientres el periodu de lactancia y embaranzu (categoría C).

Indicar al médicu si tómase xunto con omeprazol yá que aumenta la vida media de dambes melecines.

La ingesta de pomelu (toronja), puede afectar al metabolismu del clonazepam.[4]

La iniciación o suspensión sópita de l'alministración de clonazepam en pacientes con epilepsia o antecedentes d'epilepsia bastia una crisis convulsiva.

Sobredosis

Los síntomes de la sobredosis del clonazepam, similares a los causaos por otros depresores del sistema nerviosu central, inclúin somnolencia, tracamundiu, coma, estomagaes, amenorgamientu de los reflexos, hipertensión, paru respiratorio y en casos estremos, con dosis descomanadamente altes, o con usu concomitante de depresores, la muerte. L'antídotu actual ye un antagonista denomináu flumazenil,[5] que ye alministráu por médicu y anestesistas puramente nel ámbitu hospitalariu. En casu de sobredosis comunicase darréu al serviciu d'urxencies. Enantes, anque yá nun ye recomendable, especialmente en persones con afecciones cardiovasculares, yá que podría causar episodios graves, ye útil l'usu de dosis calculaes d'estimulantes como anfetamina, ente otros, pa revertir efeutos que pudieren causar la muerte como depresión respiratoria.

Reaiciones adverses

El clonazepam actúa de manera xeneral como un depresor de les funciones del sistema nerviosu central. Paralelamente al so efeutu anticonvulsivo produz cansanciu y debilidá non habituales, somnolencia, relaxación de la musculatura, sensación de maréu, trestornos del equilibriu, inseguridá motriz y dificultaes na coordinación sicomotora (ataxia), retardo nos tiempos de reaición ante un estímulu y deterioru nes funciones cognitives (principalmente amnesia anterógrada y dificultaes d'atención y concentración).

Con menor frecuencia, descríbense tamién efeutos paradojales (nel sentíu de que paecen apuntar a la direición opuesta del escorríu efeutu relaxante y ansiolítico) tales como excitabilidad, nerviosismu, molición, comportamientu agresivu o contrariu, estaos de llerza, trestornos del suañu, velees, etc.

Los pacientes xeriátricos y debilitaos, neños y pacientes con trestornos hepáticos, son más sensibles a los efeutos de les benzodiazepinas sobre'l SNC.

El clonazepam, y tolos axentes benzodiazepínicos polo xeneral, tienen contraindicación parcial en casos de TDAH, yá que tienden a producir un efeutu paradóxicu nesti grupu de pacientes, exacerbando los síntomes de hiperactividad ya impulsividá [ensin referencies], amás del potencial efeutu negativu sobre l'atención, la memoria de trabayu y les funciones executives polo xeneral.

Ye importante recordar que ye recomendable que'l clonazepam ―según cualesquier otra benzodiazepina― seya consumíu solo por periodos curtios (2 a 4 selmanes a lo más) debíu al riesgu de xenerar tolerancia y dependencia física pol peracabo al llargu plazu. Los posibles síntomes del síndrome d'astinencia que probablemente apaeza tres el retiru abrupto o descontituación son: ansiedá, perda de la memoria, distorsión de los sentíos, disforia y en raros casos psicosis y convulsiones.[6][7]

Química

Un esquema de síntesis pa la producción de clonazepam

Ver tamién

  • Síndrome d'astinencia de les benzodiazepinas

Referencies

  1. ↑ Scholten, Amy: «Melecines pa trestornu bipolar», artículu nel sitiu web de la Universidá de Nueva York.
  2. ↑ DAVIDSON, Jonathan et al. (1993). «Treatment of social phobia with clonazepam and placebo». Journal of Clinical Psychopharmacology. http://journals.lww.com/psychopharmacology/abstract/1993/12000/treatment_of_social_phobia_with_clonazepam_and.8.aspx.
  3. ↑ Tesar, George et al. (1991). «Double-blind, placebo-controlled comparison of clonazepam and alprazolam for panic disorder.». Journal of Clinical Psychiatry 52 (2). http://psycnet.apa.org/psycinfo/1991-25392-001.
  4. ↑ Grenier, J; Fradette C., Morelli G., Merritt G. J., Vranderick M., Duchame M. P. (marzu de 2006). «Pomelu juice, but not cranberry juice, affects the pharmacokinetics of cyclosporine in humans» (n'inglés). Clin Pharmacol Ther. 79 (3):  páxs. 255-62. PMID 16513449.
  5. ↑ Goldfrank L. R. (2002). Goldfrank's toxicologic emergencies. Nueva York: McGraw-Hill Medical Publ. Division. ISBN 0-07-136001-8.
  6. ↑ Marriott S, Tyrer P. (agostu de 1993). «Benzodiazepine dependence. Avoidance and withdrawal». Drug safety: an international journal of medical toxicology and drug experience. 9 (2):  páxs. 93-103. doi:10.2165/00002018-199309020-00003. PMID 8104417.
  7. ↑ McIntosh A., Cohen A., Turnbull N., et al.. «Clinical guidelines and evidence review for panic disorder and generalised anxiety disorder». National Collaborating Centre for Primary Care. Consultáu'l 16 de xunu de 2009.

Enllaces esternos



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