Amoxicilina
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Penicilina y ácidu carboxílico
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L'amoxicilina ye un antibióticu semisintético deriváu de la penicilina. Trátase d'una amino penicilina. Actúa contra un ampliu espectru de bacteries, tantu Gram positivos como Gram-negativos. Por esto emplégase de cutiu como primer fármacu n'infeiciones de distinta gravedá, tantu en medicina humana como tamién en veterinaria. Utilizar por vía oral o parenteral, anque la forma parenteral (intramuscular o intravenosa) nun ta aprobada en tolos países por cuenta del so comprobáu dañu al sistema auditivo y renal, causando en dellos casos sordera.

La amoxicilina foi probada per primer vegada en 1972. Dende entós comercialízase ente otros per parte de GlaxoSmithKline col nome de Amoxil®, Clamoxil® o Augmentine®. Güei la patente caducó y atópase nel mercáu tamién con otros nomes como Actimoxi®, Amoxibiotic®, Amoxicilina®, Amoxidal®, Pamoxicillin®, Lamoxy®, Polymox®, Trimox®, Tolodina® y Zimox® (Nota: les denominaciones comerciales pueden variar en distintos países).

A pesar del so ampliu espectru, nun ye estable frente a beta lactamasas, polo que nun tien d'usar se frente a infeición por xerme productores de les mesmes. Sicasí, hai preparaos comerciales cola adición d'acedu clavulánico o sulbactam, qu'aumenten la so estabilidá y amplíen el so espectru nestos casos.

Como toles penicilines puede provocar reaiciones alérxiques severes o efeutos secundarios como fiebre, estomagaes, vultures o foria.

Mecanismu d'aición

Como les demás penicilines, la amoxicilina torga nes bacteries la correuta formación de la paré celular. Concretamente inhibe la conexón ente les cadenes peptidoglicáneas lliniares que formen la mayor parte de les parés de los microorganismos Gram-positivos. Al torgar que la paré celular constrúyase correutamente, la amoxicilina causa, a lo postrero la muerte del microorganismu.

Ye absorbida rápido nel intestín delgáu (disponibilidad d'aproximao'l 80 %) tantu n'ayunes como tres la ingesta d'alimentos. Ye esaniciada cola orina ensin ser metabolizado.

La amoxicilina nun aguanta l'aición hidrolítica de les beta-lactamasas de munchos estafilococos, polo que nun s'usa nel tratamientu de estafilococias. Anque la amoxicilina ye activa frente a los estreptococos, munches cepes tán volviéndose resistentes por aciu mecanismos distintos de la inducción de β-lactamasas, polo que la adición d'acedu clavulánico nun aumentar l'actividá de la amoxicilina frente a estes cepes resistentes. Puesto que munchos otros xermes tán volviéndose resistentes a la amoxicilina, encamiéntase realizar un antibiograma antes d'instaurar un tratamientu con amoxicilina, siempres qu'ello seya posible.

Esisten delles cepes resistentes a esti fármacu. Especialmente toles cepes de Pseudomonas spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., indol-positivos Proteus spp., Serratia marcescens, y Citrobacter spp. son resistentes. La cantidá de cepes resistentes de Escherichia coli paez aumentar.

Indicaciones

La amoxicilina ta indicada nel tratamientu d'infeiciones sistémicas o alcontrada causaes por microorganismos gram-positivos y gram-negativos y dellos anaerobios sensibles, nel aparatu respiratoriu, tracto gastrointestinal o genitourinario, de piel y texíos blandos y odontoestomatológicas. Tamién ta indicáu na enfermedá o borreliosis de Lyme, nel tratamientu de la infeición precoz alcontrada (primer estadiu o eritema migratoriu alcontráu) y na infeición tremada o segundu estadiu y nel tratamientu de erradicación de H. pylori n'asociación con un inhibidor de la bomba de protones y nel so casu a otros antibióticos. Amás, utilizar na prevención de endocarditis bacterianes en pacientes de riesgu.

Contraindicaciones

La amoxicilina ta contraindicada en pacientes con alerxes conocíes a les penicilines, a les cefalosporinas o al imipenem. La incidencia de hipersensibilidad cruciada ye del 3 al 5 per cientu. Los pacientes con alerxes, asma o fiebre del segáu son más susceptibles a reaiciones alérxiques a les penicilines. Tamién ta contraindicada en pacientes hipertensos.

Nos pacientes con insuficiencia renal (CrCl < 30 ml/min) tienen d'afaese les dosis de amoxicilina.

La amoxicilina ta clasificáu na categoría B de riesgu pal embaranzu. Los datos n'animales indiquen que'l fármacu nun ye teratogénico y, polo xeneral, les penicilines son consideraes como fármacos seguros mientres l'embaranzu. La amoxicilina escretar na lleche materno en pequeñes cantidaes y puede producir sarapulláu, foria o superinfecciones nos lactantes. Tendrán de considerase estos riesgos pal lactante cuando se prescriba un tratamientu con amoxicilina a la madre.

La amoxicilina tien d'usase con procuru en pacientes con leucemia linfática que son más susceptibles a los rash. Lo mesmo asocede nos pacientes con sida, otres infeiciones virales y especialmente nos pacientes con mononucleosis.

L'alministración d'amilorida antes de la amoxicilina amenorga la biodisponibilidad del antibióticu en 27% y la Cmax en 25%. Nun se repararon variaciones nel aclaramiento renal de la amoxicilina. Anque se desconoz la significancia clínica d'esta interaición encamiéntase nun alministrar dambos fármacos simultáneamente, dexando trescurrir unos dos hores a lo menos ente unu y otru fármacu.

El probenecid inhibe la escreción tubular de la amoxicilina, aumentando los niveles plasmáticos del antibióticu. Na práutica clínica estos dos fármacos suélense acomuñar pal tratamientu de la gonorrea. Por regla xeneral, esta interaición nun causa problemes clínicos sacante en pacientes con insuficiencia renal.

En munches ocasiones, los antibióticos aminoglucósidos d'amuesen sinérgicos cola amoxicilina frente a enterococos y estreptococos del grupu B. Sicasí, por esistir una incompatibilidá química, dambos antibióticos nun se deben entemecer nin alministrar coles mesmes. Delles penicilines inactivan los antibióticos.

La neomicina inhibe parcialmente l'absorción oral de la amoxicilina.

L'usu concomitante de la amoxicilina y el acedu clavulánico ameyoren l'actividá antibacteriana de la amoxicilina frente a les bacteries que producen beta-lactamasas como la H. influenzae. Esta interaición ye aprovechada esistiendo preparaos comerciales de amoxicilina más acedu clavulánico.

La amoxicilina en grandes dosis inhibe la escreción tubular renal de metotrexato, aumentando les concentraciones plasmátiques d'esti postreru y, poro, la so potencial toxicidá. Otramiente, reparóse que l'alministración concomitante de amoxicilina y alopurinol aumenten la incidencia de les eflorescencias inducíes por esti postreru.

Hanse documentáu casos de fracasos anticonceutivos en pacientes trataes con amoxicilina, anque se desconoz la naturaleza d'esta interaición. Poro, encamiéntase alvertir a les pacientes que s'atope so anticonceutivos orales de la posibilidá d'un fallu anticonceutivos por que tomen midíes alternatives mientres el tratamientu con amoxicilina.

La nifedipina paez aumentar les absorción de la amoxicilina aguiyando'l tresporte activu del antibióticu al traviés del epiteliu intestinal. Sicasí, esta interaición paez nun tener nenguna significancia clínica.

La bromelina aumenta l'absorción de la amoxicilina. Reparóse que 80 mg de bromelina alministraos conxuntamente cola amoxicilina aumentaba los niveles plasmáticos del antibióticu, anque se desconoz el mecanismu d'esta interaición. Una antigua publicación tamién informa que la bromelina ameyora l'aición antibacteriana de dellos antibióticos como la penicilina, el cloramfenicol y la eritromicina nel tratamientu d'una serie d'infeiciones, y pacientes que nun respondieren al tratamientu primeramente, curar al añader bromelina cuatro veces al día. Dellos médicos prescriben dosis de bromelina de 2400 udg (unidaes disolventes de gelatina).

El lleldu probiótica Saccharomyces boulardii amosó amenorgar la frecuencia de la foria en pacientes trataos con amoxicilina, anque l'estudiu que describe esta interaición consta de pocos casos. Les dosis de Saccharomyces boulardii yeren de 1 g diariu.

Otra manera, neños que fueron trataos con una combinación de Lactobacillus acidophilus, Lactobacillus bulgaricus y amoxicilina, nun amosaron un amenorgamientu na incidencia de la foria. D'esta manera, nun paez que'l yogur protexa significativamente de la foria inducida pola amoxicilina.

Reparáronse falsos positivos nos tests de glucosa n'orina de pacientes trataos con penicilines, nes pruebes qu'usen solución de Benedict o de Fehling o Clinitest®. Sicasí, esta interaición nun se produz coles tires reactives basaes na glucosa-oxidasa.

En veterinaria nun-y lo aplica.

Reaiciones adverses

Los efeutos secundarios más frecuentes son los asociaos a reaiciones de hipersensibilidad y pueden dir dende un sarapulláu ensin importancia a series reaiciones anafiláctiques. Describióse * eritema multiforme.

  • dermatitis exfoliativa.
  • rash maculopapular con eritema.
  • necrolisis epidérmica tóxica.
  • síndrome de Stevens-Johnson.
  • exantema fixu medicamentoso.[1]
  • vasculitis.
  • urticaria.

La amoxicilina puede producir hiperglucemia. En dalguna rara ocasión reparóse nefritis intersticial con necrosis tubular renal y síndrome nefrótico.

Los efeutos secundarios más comunes acomuñaos al tracto dixestivu son similares a los d'otros antibióticos y débense al amenorgamientu de la microabiota intestinal:

  • estomagaes, vultures
  • anorexa
  • foria *

gastritis

  • dolor abdominal
  • disfunción eréctil

En dalgún casu puede producise colitis pseudomembranosa mientres el tratamientu o dempués, magar esti efeutu suel ser bastante raru.

Pueden producise superinfecciones mientres un tratamientu con amoxicilinasobremanera si ye de llarga duración. Comunicáronse candidiasis orales y vaxinales.

Los efeutos adversos sobre'l sistema nerviosu central inclúin cefalees, baturiciu, velea, y tracamundiu, anque nun son bien frecuentes. Comunicáronse convulsiones en pacientes con insuficiencia renal a los que s'alministraron penicilines en grandes dosis [11] y polo tanto les dosis de amoxicilina tienen de reaxustase convenientemente nestos pacientes.

Los efeutos hematolóxicos son pocu frecuentes y suelen dir acomuñaos a reaiciones de hipersensibilidad. Describiéronse:

  • eosinofilia y hemólisis anemia (incluyendo anemia hemolítica).
  • trombocitopenia
  • púrpura trombocitopénica
  • neutropenia
  • agranulocitosis y *

leucopenia. Estes reaiciones adverses son reversibles al descontinuar el tratamientu.

Procuros

Como tolos antibióticos, solo tendría de ser usáu so prescripción médica.

Marques comerciales

Nome comercial Marca
Clavulin (con Acedu clavulánico)GlaxoSmithKline
Curam (con Acedu clavulánico)Sandoz
Optamox (con Acedu clavulánico)Roemmers
Moxtam (con Acedu clavulánico)Llibra
Cla-Biomox (con Acedu clavulánico)Llaboratoriu d'Aplicaciones Médiques (LAM)

Ver tamién

  • Clases d'antibióticos
  • Patoxenicidá bacteriana

Bibliografía

  • Guía de terapéutica antimicrobiana 2008. Mensa J, Gatell J Mª, Azanza J R, et al. Elsevier Doyma. 2008. ISBN 978-84-458-1813-8.
  • Goodman & Gilman. Les bases farmacolóxiques de la Terapéutica . Brunton L, Parker K. 2006. ISBN 970-10-5739-2.
  • Antibiotic essentials. Cunha BA. Physicians´Press 2007.

Referencies

Enllaces esternos



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