JWH-051

JWH-051
الاسم النظامي
	((6aR,10aR)-6,6-Dimethyl-3-(2-methyloctan-2-yl)-6a,7,10,10a-tetrahydrobenzo[c]chromen-9-yl)methanol
اعتبارات علاجية
معرّفات
بوب كيم	CID 9799540
كيم سبايدر	7975305
ChEMBL	CHEMBL1277685
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية	C25H38O2
	محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
	المعرف الكيميائي الدولي

JWH-051 هو دواء مسكن وهو ناهض للقنب. يرتبط هيكلها الكيميائي ارتباطًا وثيقًا بتركيب ناهض القنب القوي HU-210 ، مع الاختلاف الوحيد هو إزالة مجموعة الهيدروكسيل في الموضع 1 من الحلقة العطرية. تم اكتشافه وتسميته على اسم جون دبليو هوفمان.

يحتفظ JWH-051 بتقارب كبير لمستقبل CB₁ ، ولكنه ناهض أقوى بكثير لـ CB₂ ، بقيمة K_i تبلغ 14 نانومتر عند CB₂ مقابل 19 نانومتر في CB₁.[1] كانت واحدة من أولى الروابط الانتقائية لـ CB₂ التي تم تطويرها ، على الرغم من أن انتقائها لـ CB₂ متواضعة مقارنة بالمركبات الأحدث مثل HU-308.

كما أن له تأثيرات مشابهة لمنبهات القنب الأخرى مثل التخدير والتسكين ، ولكن مع ذلك فتأثيره كمضاد للالتهابات قوي نسبيًا بسبب نشاطه القوي في CB₂. [2][3][4]

المراجع

Huffman JW، Yu S، Showalter V، Abood ME، Wiley JL، Compton DR، وآخرون (سبتمبر 1996). "Synthesis and pharmacology of a very potent cannabinoid lacking a phenolic hydroxyl with high affinity for the CB2 receptor". Journal of Medicinal Chemistry. ج. 39 ع. 20: 3875–7. DOI:10.1021/jm960394y. PMID:8831752.
Huffman JW (سبتمبر 2000). "The search for selective ligands for the CB2 receptor". Current Pharmaceutical Design. ج. 6 ع. 13: 1323–37. DOI:10.2174/1381612003399347. PMID:10903395.
Klein TW، Newton C، Friedman H (1998). "Cannabinoid receptors and the cytokine network". Drugs of Abuse, Immunomodulation, and Aids. Advances in Experimental Medicine and Biology. ج. 437. ص. 215–22. DOI:10.1007/978-1-4615-5347-2_24. ISBN:978-0-306-45838-5. PMID:9666274.
Griffin G، Fernando SR، Ross RA، McKay NG، Ashford ML، Shire D، وآخرون (نوفمبر 1997). "Evidence for the presence of CB2-like cannabinoid receptors on peripheral nerve terminals". European Journal of Pharmacology. ج. 339 ع. 1: 53–61. DOI:10.1016/S0014-2999(97)01336-8. PMID:9450616.

بوابة طب
بوابة الكيمياء
بوابة صيدلة

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[1] Huffman JW، Yu S، Showalter V، Abood ME، Wiley JL، Compton DR، وآخرون (سبتمبر 1996). "Synthesis and pharmacology of a very potent cannabinoid lacking a phenolic hydroxyl with high affinity for the CB2 receptor". Journal of Medicinal Chemistry. ج. 39 ع. 20: 3875–7. DOI:10.1021/jm960394y. PMID:8831752.

[2] Huffman JW (سبتمبر 2000). "The search for selective ligands for the CB2 receptor". Current Pharmaceutical Design. ج. 6 ع. 13: 1323–37. DOI:10.2174/1381612003399347. PMID:10903395.

[3] Klein TW، Newton C، Friedman H (1998). "Cannabinoid receptors and the cytokine network". Drugs of Abuse, Immunomodulation, and Aids. Advances in Experimental Medicine and Biology. ج. 437. ص. 215–22. DOI:10.1007/978-1-4615-5347-2_24. ISBN:978-0-306-45838-5. PMID:9666274.

[4] Griffin G، Fernando SR، Ross RA، McKay NG، Ashford ML، Shire D، وآخرون (نوفمبر 1997). "Evidence for the presence of CB2-like cannabinoid receptors on peripheral nerve terminals". European Journal of Pharmacology. ج. 339 ع. 1: 53–61. DOI:10.1016/S0014-2999(97)01336-8. PMID:9450616.