مستقبل أفيونيدي κ

OPRK1
التراكيب المتوفرة
بنك بيانات البروتين	Ortholog search: PDBe RCSB
قائمة رموز معرفات بنك بيانات البروتين
	4DJH
المعرفات
الأسماء المستعارة	OPRK1, K-OR-1, KOR, KOR-1, OPRK, opioid receptor kappa 1, KOR1, KOP
معرفات خارجية	الوراثة المندلية البشرية عبر الإنترنت 165196 MGI: MGI:97439 HomoloGene: 20253 GeneCards: 4986
علم الوجود الجيني
الوظيفة الجزيئية	• G protein-coupled receptor activity; • neuropeptide binding; • signal transducer activity; • G protein-coupled opioid receptor activity; • ‏GO:0001948، ‏GO:0016582 ربط بروتيني; • dynorphin receptor activity; • receptor serine/threonine kinase binding; • peptide binding;
المكونات الخلوية	• axon terminus; • مكون تكاملي للغشاء; • جسم; • غشاء; • تشابك عصبي; • integral component of plasma membrane; • جسم الخلية العصبية; • تغصن; • إسقاط عصبون; • نواة; • عصارة خلوية; • غشاء خلوي; • integral component of synaptic vesicle membrane; • integral component of postsynaptic membrane; • integral component of presynaptic membrane;
العمليات الحيوية	• positive regulation of p38MAPK cascade; • response to cocaine; • negative regulation of luteinizing hormone secretion; • adenylate cyclase-inhibiting G protein-coupled receptor signaling pathway; • sensory perception; • regulation of sensory perception of pain; • eating behavior; • locomotory behavior; • behavioral response to cocaine; • sensory perception of temperature stimulus; • نزو جنسي; • conditioned place preference; • response to estrogen; • response to insulin; • phospholipase C-activating G protein-coupled receptor signaling pathway; • response to morphine; • regulation of saliva secretion; • positive regulation of dopamine secretion; • G protein-coupled opioid receptor signaling pathway; • defense response to virus; • maternal behavior; • ‏GO:0046730، ‏GO:0046737، ‏GO:0046738، ‏GO:0046736 استجابة مناعة; • response to acrylamide; • positive regulation of potassium ion transmembrane transport; • حس الألم; • response to radiation; • response to ethanol; • neuropeptide signaling pathway; • cellular response to lipopolysaccharide; • positive regulation of locomotion; • ‏GO:0072468 توصيل الإشارة; • adenylate cyclase-inhibiting opioid receptor signaling pathway; • chemical synaptic transmission; • G protein-coupled receptor signaling pathway; • ‏GO:0035737 سلوك حيوان; • positive regulation of eating behavior; • cellular response to glucose stimulus;
	المصادر:Amigo / QuickGO
نمط التعبير عن الحمض النووي الريبوزي
	المزيد من بيانات التعبير المرجعية
أورثولوج
	P41145
	P33534
	‏NM_000912، ‏NM_001318497 NM_001282904، ‏NM_000912، ‏NM_001318497
	‏NM_011011، ‏XM_006495470، ‏NM_001318735 NM_001204371، ‏NM_011011، ‏XM_006495470، ‏NM_001318735
	‏NP_001269833، ‏NP_001305426 NP_000903، ‏NP_001269833، ‏NP_001305426
	‏NP_001305664، ‏NP_035141، ‏XP_006495533 NP_001191300، ‏NP_001305664، ‏NP_035141، ‏XP_006495533
	ويكي بيانات
اعرض/عدّل إنسان	اعرض/عدّل فأر

مستقبل الأفيونيد κ (بالإنجليزية: κ-opioid receptor)‏ أو مستقبل الأفيونيد كابا واختصارا (KOR) سُمي بحرف K بسبب لجينيه كيتازوسين ^{[الإنجليزية]}، هو مستقبل مقترن بالبروتين ج يُرمَّز لدى البشر بواسطة الجين OPRK1. المستقبل كابا مقترن مع وحدة فرعية ألفا Gi وهو أحد أربعة مستقبلات ترتبط بها المركبات الشبيهة بالأفيونيد في الدماغ المسؤولة على إحداث تأثيرات هذه المركبات. تشمل هذه التأثيرات: تغيرات في الحس بالألم، الوعي، التحكم الحركي، والمزاج. قد يكون لاختلال تنظيم عمل هذا المستقبل دور في إدمان الكحول والعقاقير.[1][2]

المستقبل كابا هو من مستقبلات الأفيونيد التي يُعتبَر الببتيد الأفيونيدي دينورفين اللجين داخلي المنشأ الرئيسي لها (الركيزة التي يخلقها الجسم طبيعيا).[3] فضلا على الدينورفين ترتبط مجموعة متنوعة من أشباه القلويات الطبيعية والتربينات واللجائن الاصطناعية بهذا المستقبل. يمكن أن يوفر المستقبل كابا آلية تحكم طبيعية في الإدمان، ولذلك يمكن أن تملك العقاقير التي تستهدف هذا المستقبل إمكانية علاجية للإدمان.

توجد أدلة على أن توزيع و/أو وظيفة هذا المستقبل يمكن أن تختلف بين الجنسين.[4][5][6][7]

الوظيفة

الألم

على غرار ناهضات مستقبل الأفيونيد μ، ناهضات المستقبل كابا مسكنات ألم قوية وتُستخدم سريريا في علاج الألم. تنتج ناهضات المستقبل كابا آثارا جانبية مثل: الانزعاج والهلوسة والتفارق حدت من فائدتها السريرية.[8] من الأمثلة على ناهضات المستقبل كابا التي تُستخدم طبيا كمسكنات للألم: بوتورفانول، نالبوفين، ليفورفانول، ليفالورفان ^{[الإنجليزية]}، بنتازوسين، فينازوسين وإبتازوسين ^{[الإنجليزية]}. ديفيليكفالين (CR845, FE-202845) وCR665 ^{[الإنجليزية]}‏ (FE-200665, JNJ-38488502) ناهضان للمستقبل كابا تأثيرهما محصور في الجهاز العصبي المحيطي ولا يحدثان تأثيرات جانبية في الجهاز العصبي المركزي مثل تلك التي تحدثها ناهضات المستقبل كابا النشطة مركزيا وهما حاليا قيد البحث السريري لاستخدامهما كمسكنات ألم.

الوعي

تملك ناهضات المستقبل كابا النشطة في الجهاز العصبي المركزي تأثيرات مهلوسة ومسببة للتفارق وكمثال على ذلك سالفينورين أ (المكون النشط في نبات قصعين الكهان). هذه التأثيرات غير مرغوب فيها عادة في الأدوية الطبية. يُعتقد أن تأثيرات الهلوسة والانزعاج الخاصة بأفيونيدات مثل بوتورفانول و نالبوفين وبنتازوسين تعمل على الحد من إمكانية إساءة استخدامها. كما في حالة سالفينورين أ، -وهو بنية جديدة من ديتربين كليرودان ^{[الإنجليزية]} وناهض للمستقبل كابا- يسعى المتعاطون لغاية الترفيه للحصول على تأثيرات الهلوسة هذه رغم الشعور بالإنزعاج الذي يحس به بعض المتعاطين. إيبوجايين هو ناهض آخر للمستقبل كابا ذو تأثيرات مماثلة ويملك إمكانية أستخدامه في علاج الإدمان. مع أن ناهضات مستقبل كابا هذه تملك تأثيرات مهلوسة ومحدثة للتفارق إلا أنها مختلفة آليا ونوعيا عن ناهضات مستقبل 5-HT2A المهلوسة الذهانية مثل: ثنائي إيثيل أميد حمض الليسرجيك (LSD) أو سيلوسيبين وعن مناهضات مستقبل نمدا المسببة للتفارق والتخدير مثل كيتامين وفينسيكليدين.[9]

مراجع

Anderson RI، Becker HC (أغسطس 2017). "Role of the Dynorphin/Kappa Opioid Receptor System in the Motivational Effects of Ethanol". Alcoholism: Clinical and Experimental Research. ج. 41 ع. 8: 1402–1418. DOI:10.1111/acer.13406. PMC:5522623. PMID:28425121.
Karkhanis A، Holleran KM، Jones SR (2017). "Dynorphin/Kappa Opioid Receptor Signaling in Preclinical Models of Alcohol, Drug, and Food Addiction". International Review of Neurobiology. ج. 136: 53–88. DOI:10.1016/bs.irn.2017.08.001. ISBN:9780128124734. PMID:29056156.
James IF، Chavkin C، Goldstein A (1982). "Selectivity of dynorphin for kappa opioid receptors". Life Sciences. ج. 31 ع. 12–13: 1331–4. DOI:10.1016/0024-3205(82)90374-5. PMID:6128656.
Chartoff EH، Mavrikaki M (2015). "Sex Differences in Kappa Opioid Receptor Function and Their Potential Impact on Addiction". Frontiers in Neuroscience. ج. 9: 466. DOI:10.3389/fnins.2015.00466. PMC:4679873. PMID:26733781.
Rasakham K، Liu-Chen LY (يناير 2011). "Sex differences in kappa opioid pharmacology". Life Sciences. ج. 88 ع. 1–2: 2–16. DOI:10.1016/j.lfs.2010.10.007. PMC:3870184. PMID:20951148.
Siciliano CA، Calipari ES، Yorgason JT، Lovinger DM، Mateo Y، Jimenez VA، Helms CM، Grant KA، Jones SR (أبريل 2016). "Increased presynaptic regulation of dopamine neurotransmission in the nucleus accumbens core following chronic ethanol self-administration in female macaques". Psychopharmacology. ج. 233 ع. 8: 1435–43. DOI:10.1007/s00213-016-4239-4. PMC:4814331. PMID:26892380.
Johnson BN، Kumar A، Su Y، Singh S، Sai KK، Nader SH، وآخرون (سبتمبر 2022). "PET imaging of kappa opioid receptors and receptor expression quantified in neuron-derived extracellular vesicles in socially housed female and male cynomolgus macaques". Neuropsychopharmacology. ج. 48 ع. 2: 410–417. DOI:10.1038/s41386-022-01444-9. PMC:9751296. PMID:36100655.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: PMC embargo expired (link)
Land BB، Bruchas MR، Lemos JC، Xu M، Melief EJ، Chavkin C (يناير 2008). "The dysphoric component of stress is encoded by activation of the dynorphin kappa-opioid system". The Journal of Neuroscience. ج. 28 ع. 2: 407–14. DOI:10.1523/JNEUROSCI.4458-07.2008. PMC:2612708. PMID:18184783.
Roth BL، Baner K، Westkaemper R، Siebert D، Rice KC، Steinberg S، Ernsberger P، Rothman RB (سبتمبر 2002). "Salvinorin A: a potent naturally occurring nonnitrogenous kappa opioid selective agonist". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. ج. 99 ع. 18: 11934–9. Bibcode:2002PNAS...9911934R. DOI:10.1073/pnas.182234399. PMC:129372. PMID:12192085.

بوابة الكيمياء الحيوية
بوابة علم الأحياء الخلوي والجزيئي
بوابة علوم عصبية

This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.

[Anderson_2017-1] Anderson RI، Becker HC (أغسطس 2017). "Role of the Dynorphin/Kappa Opioid Receptor System in the Motivational Effects of Ethanol". Alcoholism: Clinical and Experimental Research. ج. 41 ع. 8: 1402–1418. DOI:10.1111/acer.13406. PMC:5522623. PMID:28425121.

[Karkhanis_2017-2] Karkhanis A، Holleran KM، Jones SR (2017). "Dynorphin/Kappa Opioid Receptor Signaling in Preclinical Models of Alcohol, Drug, and Food Addiction". International Review of Neurobiology. ج. 136: 53–88. DOI:10.1016/bs.irn.2017.08.001. ISBN:9780128124734. PMID:29056156.

[pmid6128656-3] James IF، Chavkin C، Goldstein A (1982). "Selectivity of dynorphin for kappa opioid receptors". Life Sciences. ج. 31 ع. 12–13: 1331–4. DOI:10.1016/0024-3205(82)90374-5. PMID:6128656.

[Chartoff_Mavrikaki_2015-4] Chartoff EH، Mavrikaki M (2015). "Sex Differences in Kappa Opioid Receptor Function and Their Potential Impact on Addiction". Frontiers in Neuroscience. ج. 9: 466. DOI:10.3389/fnins.2015.00466. PMC:4679873. PMID:26733781.

[pmid20951148-5] Rasakham K، Liu-Chen LY (يناير 2011). "Sex differences in kappa opioid pharmacology". Life Sciences. ج. 88 ع. 1–2: 2–16. DOI:10.1016/j.lfs.2010.10.007. PMC:3870184. PMID:20951148.

[6] Siciliano CA، Calipari ES، Yorgason JT، Lovinger DM، Mateo Y، Jimenez VA، Helms CM، Grant KA، Jones SR (أبريل 2016). "Increased presynaptic regulation of dopamine neurotransmission in the nucleus accumbens core following chronic ethanol self-administration in female macaques". Psychopharmacology. ج. 233 ع. 8: 1435–43. DOI:10.1007/s00213-016-4239-4. PMC:4814331. PMID:26892380.

[7] Johnson BN، Kumar A، Su Y، Singh S، Sai KK، Nader SH، وآخرون (سبتمبر 2022). "PET imaging of kappa opioid receptors and receptor expression quantified in neuron-derived extracellular vesicles in socially housed female and male cynomolgus macaques". Neuropsychopharmacology. ج. 48 ع. 2: 410–417. DOI:10.1038/s41386-022-01444-9. PMC:9751296. PMID:36100655.{{استشهاد بدورية محكمة}}: صيانة الاستشهاد: PMC embargo expired (link)

[pmid18184783-8] Land BB، Bruchas MR، Lemos JC، Xu M، Melief EJ، Chavkin C (يناير 2008). "The dysphoric component of stress is encoded by activation of the dynorphin kappa-opioid system". The Journal of Neuroscience. ج. 28 ع. 2: 407–14. DOI:10.1523/JNEUROSCI.4458-07.2008. PMC:2612708. PMID:18184783.

[pmid12192085-9] Roth BL، Baner K، Westkaemper R، Siebert D، Rice KC، Steinberg S، Ernsberger P، Rothman RB (سبتمبر 2002). "Salvinorin A: a potent naturally occurring nonnitrogenous kappa opioid selective agonist". Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America. ج. 99 ع. 18: 11934–9. Bibcode:2002PNAS...9911934R. DOI:10.1073/pnas.182234399. PMC:129372. PMID:12192085.

التصنيفات الطبية	دليل الوراثة المندلية عند البشر (OMIM): 165196
المعرفات الخارجية	Ensembl Transcript ID: ENST00000673285 نظام اللغة الطبية الموحدة (UMLS CUI): C1417963