فيربيسيستات

فيربيسيستات (بالإنجليزية: Verubecestat)‏ هو عقار تجريبي لعلاج مرض آلزهايمر.[1] وهو مثبط لإنزيم بيتا سيكريتاز 1 (BACE1).[2][3]

فيربيسيستات
اعتبارات علاجية
مرادفات MK-8931
معرّفات
CAS 1286770-55-5
ك ع ت None
بوب كيم CID 51352361
درغ بنك 12285 
كيم سبايدر 31399364
المكون الفريد J1I0P6WT7T
كيوتو D10739
ChEMBL CHEMBL3301601 
ترادف MK-8931
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C17H17F2N5O3S 
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
المعرف الكيميائي الدولي

في أبريل 2012، تم الإعلان عن نتائج المرحلة 1 من التجارب السريرية.[4] وأُبلغ عن المرحلة 1b كذلك.[3][2]

اعتبارا من ديسمبر 2016، كان العقار في المرحلة المزدوجة 2/3 من التجارب السريرية منتقلا إلى المرحلة 3.[1][5][6] وكانت إيبوك (EPOCH) ستكمل جمع البيانات من أجل تقييم النتائج الأولية بحلول يونيو 2017.[6] لكن في فبراير 2017، أوقفت ميرك تجربة المرحلة المتأخرة لفيربيسيستات على الحالات الخفيفة والمتوسطة من آلزهايمر بعد أن أُعلن «أنه لا يوجد أي حظ تقريبا في إيجاد تأثير سريري إيجابي» تبعا لمجموعة مستقلة من الخبراء.[7] كان يُتوقع أن تصدر نتائج تجارب ميرك الخاصة بفيربيسيستات على المرضى ببادرة (المرحلة المبكرة) آلزهايمر في فبراير 2019، لكن التجارب ألغيت في فبراير 2018، بعد أن خلصت لجنة مراقبة بيانات إلى أنه من غير المرجح أن يُظهر العقار نسبة فعالية/خطر إيجابية.[8][9] الخلاصة النهائية كانت أن «فيربيسيستات لا يخفض التدهور الإدراكي أو الوظيفي في مرضى آلزهاير الذين حالاتهم خفيفة أو متوسطة وتم ربطه بأحداث تأثيرات ضارة مرتبطة بالعلاج». كان يتوقع أن يكون فيربيسيستات فتحا طبيا في علاج الخرف والأمراض ذات الصلة، ولا يعرف لحد الآن لماذا لم يكن هذا الدواء فعالا على البشر.[10]

مراجع
  1. Simon Makin (2 نوفمبر 2016). "New Alzheimer's drug clears milestone in human clinical trial". [[ساينتفك أمريكان|]]. مؤرشف من الأصل في 2019-12-30.
  2. Forman، Mark؛ Kleijn، Huub-Jan؛ Dockendorf، Marissa؛ Palcza، John؛ Tseng، Jack؛ Canales، Christina؛ وآخرون (2013). "The novel BACE inhibitor MK-8931 dramatically lowers CSF beta-amyloid in patients with mild-to-moderate Alzheimer's disease". Alzheimer's & Dementia. ج. 9 ع. 4: P139. DOI:10.1016/j.jalz.2013.04.083. {{استشهاد بدورية محكمة}}: الوسيط غير المعروف |name-list-format= تم تجاهله يقترح استخدام |name-list-style= (مساعدة)
  3. Yan R، Vassar R (مارس 2014). "Targeting the β secretase BACE1 for Alzheimer's disease therapy". The Lancet. Neurology. ج. 13 ع. 3: 319–29. DOI:10.1016/S1474-4422(13)70276-X. PMC:4086426. PMID:24556009.
  4. "Merck presents results of a phase I clinical trial evaluating investigational BACE inhibitor MK-8931 at American Academy of Neurology". أبريل 2012. مؤرشف من الأصل في 2012-07-28. اطلع عليه بتاريخ 2012-07-16.
  5. "Efficacy and safety trial of verubecestat (MK-8931) in participants with prodromal Alzheimer's disease (MK-8931-019) (APECS)". Merck Sharp & Dohme Corp. مؤرشف من الأصل في 2020-06-03. اطلع عليه بتاريخ 2017-02-16.
  6. "An efficacy and safety trial of verubecestat (MK-8931) in mild to moderate Alzheimer's disease (P07738) (EPOCH)". Merck Sharp & Dohme Corp. أكتوبر 2016. مؤرشف من الأصل في 2019-09-04. اطلع عليه بتاريخ 2017-02-16.
  7. "Merck announces EPOCH study of verubecestat for the treatment of people with mild to moderate Alzheimer's disease to stop for lack of efficacy" (Press release). Merck. 14 فبراير 2017. مؤرشف من الأصل في 2017-05-13.
  8. Barber, J. (2018). Merck & Co. terminates Phase III study of verubecestat in prodromal Alzheimer's disease. Retrieved from https://www.firstwordpharma.com/node/1542930 نسخة محفوظة 2019-06-30 على موقع واي باك مشين.
  9. موقع التجارب السريرية NCT01953601 Efficacy and Safety Trial of Verubecestat (MK-8931) in Participants With Prodromal Alzheimer's Disease (MK-8931-019)
  10. Egan MF، Kost J، Tariot PN، Aisen PS، Cummings JL، Vellas B، وآخرون (مايو 2018). "Randomized Trial of Verubecestat for Mild-to-Moderate Alzheimer's Disease". The New England Journal of Medicine. ج. 378 ع. 18: 1691–1703. DOI:10.1056/NEJMoa1706441. PMC:6776074. PMID:29719179.
  • أيقونة بوابةبوابة صيدلة
  • أيقونة بوابةبوابة طب
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.