سيفتارولين فوساميل
سيفتارولين فوساميل Ceftaroline fosamil وهو ذو [3]اسم دولي غير مسجل الملكية /sɛfˈtær[invalid input: 'ɵ']liːn/ (يباع بالتجارة تحت اسم Teflaro).[4] هو مضاد حيوي من زمرة السيفالوسبورينات من الجيل الخامس (وهو جيل متقدم جدا). فعال ضد الجراثيم إيجابية الغرام، وضد المكورات العنقودية الذهبية المقاومة للميثيسيلين، كا انه يحتفظ بعالية الجيل الذي قبله وطيفه ضد الجراثيم سلبية الغرام. ويجري تطوير سيفتارولين بواسطة مختبرات فورست، بموجب ترخيص من تاكيدا[5] وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية FDA في 29-10-2010 على ال ـ«سيفتارولين فوساميل Ceftaroline fosamil» كدواء جديد لمعالجة ذات الرئة المكتسبة في المجتمع CABP وعداوى الجلد الجرثومية الحادة ABSSSI بما فيها تلك الناتجة عن العنقوديات المذهبة المقاومة للميتسيللين MRSA..[6]
سيفتارولين فوساميل | |
---|---|
الاسم النظامي | |
(6R,7R)-7-[(2Z)-2-ethoxyimino-2-[5-(phosphonoamino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl]acetyl]amino]-3-[4-(1-methylpyridin-1-ium-4-yl)-1,3-thiazol-2-yl]sulfanyl]-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylate | |
يعالج | |
اعتبارات علاجية | |
اسم تجاري | Teflaro, Zinforo |
مرادفات | PPI 0903, TAK-599 |
الوضع القانوني | وكالة الأدوية الأوروبية:وصلة، إدارة الغذاء والدواء:وصلة |
فئة السلامة أثناء الحمل | B1 (أستراليا) B (الولايات المتحدة) |
طرق إعطاء الدواء | Intravenous |
بيانات دوائية | |
ربط بروتيني | 20% |
عمر النصف الحيوي | 2.5 hours |
إخراج (فسلجة) | Urine (88%), faeces (6%) |
معرّفات | |
CAS | 400827-46-5 |
ك ع ت | J01J01DI02 DI02 |
تصنيف منظمة الصحة العالمية | الاحتياط [2] |
بوب كيم | CID 16007393 |
درغ بنك | 06590 |
كيم سبايدر | 8028692 |
المكون الفريد | 7P6FQA5D21 |
كيوتو | D08884 |
ChEBI | CHEBI:70718 |
ChEMBL | CHEMBL501122 |
ترادف | PPI 0903, TAK-599 |
بيانات كيميائية | |
الصيغة الكيميائية | C24H25N8O10PS4 |
الكتلة الجزيئية | 744.736661 g/mol |
الاستخدام
حاليا تدرس فعاليته لعلاج ذات الرئة المكتسبة الشائعة، والتهاب الجلد المعقد واصابة بنية وهيكلية الجلد، وقد تمت الموافقة عليه لعلاج الأمراض الأخيرة سابقة الذكر في 29 أكتوبر 2010, من قبل إدارة الغذاء والدواء. أظهرت الدراسات في الزجاج أن له طيف فاعلية مماثل للمضاد الحيوي الآخر والوحيد في هذا الجيل السيفتوبيبرول.[7][8]
موانع الاستعمال
- فرط الحساسية الحاد له أو لأحد السيفالوسبورينات.
- تم تسجيل حالات من التأق صدمة الحساسية والحساسية المفرطة عند استخدامه.[9]
الكيمياء
سيفتارولين فوساميل Ceftaroline fosamil يستخدم في شكل خلات. هو دواء أولي يتم تحويله ضمن الجسم لمستقلب فعال هو السيفتارولين، وآخر غير فعال هو ceftaroline M1.[10][11]
مصادر
- Drug Indications Extracted from FAERS، DOI:10.5281/ZENODO.1435999، QID:Q56863002
- World Health Organization (26 Jul 2023), AWaRe classification of antibiotics for evaluation and monitoring of use, 2023 (بالإنجليزية), QID:Q123466662
- Ceftaroline fosamil - Wikipedia, the free encyclopedia
- Kollef MH (ديسمبر 2009). "New antimicrobial agents for methicillin-resistant Staphylococcus aureus". Crit Care Resusc. ج. 11 ع. 4: 282–6. PMID:20001879.
- Parish D, Scheinfeld N (فبراير 2008). "Ceftaroline fosamil, a cephalosporin derivative for the potential treatment of MRSA infection". Current Opinion in Investigational Drugs (London, England : 2000). ج. 9 ع. 2: 201–9. PMID:18246523.
- "Forest Announces FDA Approval of Teflaro(TM) (ceftaroline fosamil) for the Treatment of Community-Acquired Bacterial Pneumonia and Acute Bacterial Skin and Skin Structure Infection" (Press release). Forest Laboratories. 29 أكتوبر 2010. مؤرشف من الأصل في 2011-09-28. اطلع عليه بتاريخ 2010-10-30.
- R، Corey؛ Wilcox M؛ Talbot GH؛ وآخرون. "CANVAS-1: Randomized, Double-blinded, Phase 3 Study (P903-06) of the Efficacy and Safety of Ceftaroline vs. Vancomycin plus Aztreonam in Complicated Skin and Skin Structure Infections (cSSSI).". 2008 Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy / Infectious Disease Society of America Conference.
- Kanafani ZA, Corey GR (فبراير 2009). "Ceftaroline: a cephalosporin with expanded Gram-positive activity". Future Microbiology. ج. 4: 25–33. DOI:10.2217/17460913.4.1.25. PMID:19207097. مؤرشف من الأصل في 2019-12-08.
- "Teflaro". 29 أكتوبر 2010. مؤرشف من الأصل في 2017-07-18. اطلع عليه بتاريخ 2010-11-08.
- Y، Ge؛ Floren L؛ Redman R؛ وآخرون. "The pharmacokinetics and safety of ceftaroline (PPI-0903) in healthy subjects receiving multiple-dose intravenous infusions.". 2006 Interscience Conference on Antimicrobial Agents and Chemotherapy / Infectious Disease Society of America Conference.
- Yukihiro I, Junko B (2008). "Stability and Stabilization Studies of TAK-599 (Ceftaroline Fosamil) a Novel N-Phosphono Type Prodrug of Anti-methicillin Resistant Staphylococcus aureus Cephalosporin T-91825". Chem Pharm Bull. ج. 56 ع. 10: 1406–11. DOI:10.1248/cpb.56.1406. PMID:18827379. مؤرشف من الأصل في 2019-06-29.
- بوابة الكيمياء
- بوابة تمريض
- بوابة صيدلة
- بوابة طب