سيتالوبرام

سيتالوبرام (بالإنجليزية: Citalopram)‏ هو دواء مضاد للاكتئاب من مجموعة مثبطات إعادة امتصاص السيروتونين الاختيارية (Selective Serotonin Reuptake Inhibitors – SSRI). الاستعمالات الإضافية لهذا الدواء تشمل: معالجة الاضطراب الوسواس القهري (Obsessive - Copulsive Disorder)، اضطراب الهلع (Panic Disorder)[2] الذي حصل في عام 1998،[3] والمتلازمة السابقة للحيض (Premenstrual Syndrome).

سيتالوبرام
الاسم النظامي
(RS)-1-[3-(Dimethylamino)propyl]-1-(4-fluorophenyl)-1,3-dihydroisobenzofuran-5-carbonitrile
تداخل دوائي
ديسوبيرامايد،  وأميودارون،  وأناغريليد،  وأكسيد الزرنيخ الثلاثي،  وأستيميزول،  وأزيثرومايسين،  وبيبريديل،  وكلوروكين،  وكلوربرومازين،  وسيسابريد،  وكلاريثروميسين،  وكوكايين،  ودوفيتيليد،  ودومبيريدون،  ودرونيدارون،  ودروبيريدول،  وإريثروميسين،  وإسيتالوبرام،  وفليكاينيد،  وهالوفانترين ‏،  وهالوبيريدول،  وإيبوتيليد،  وإيزوكاربوكسازيد،  وميزوريدازين ‏،  وميثادون،  وموكسيفلوكساسين،  وأوندانسيترون،  وبينتاميدين،  وفينيلزين،  وبيموزيد،  وبروبوكول،  وبروكاييناميد،  وبروكاربازين،  وكوينيدين،  و(±)-دبرينيل ‏،  وسيفوفلوران،  وسوتالول،  وسبارفلوكساسين،  وسلبيريد،  وترفينادين ‏،  وثيوريدازين ‏،  وترانيلسيبرومين،  ودزموبريسين،  ودروبيريدول،  وكلوربرومازين،  وأوندانسيترون،  وتورميفين،  وموكسيفلوكساسين،  وإريثروميسين،  وكلوميبرامين،  وبيموزيد،  ودرونيدارون،  وكريزوتينيب،  وزيوكلوبينثيكسول ‏،  وباسيريوتيد،  وهالوبيريدول،  وهيدروكسيزين،  وأميودارون،  وأكسيد الزرنيخ الثلاثي،  وديسوبيرامايد،  وسوتالول،  وكلاريثروميسين،  وأناغريليد،  وميثادون،  وأسبرين،  ونابوميتون،  ونابروكسين،  وسيليكوكسيب،  وديكلوفيناك،  وبيروكسيكام،  وميلوكسيكام،  وفينوبروفين،  وفلوربيبروفين،  وإيبوبروفين،  وإندوميتاسين،  وكيتوبروفين،  وإتودولاك،  وسولينداك،  وكلوبيدوغريل،  وإيبتيفيباتيد،  وإيلوبروست،  والبروستاسيكلين،  وباريكوكسيب،  وتيروفيبان،  وأسيكلوفيناك،  وتينوكسيكام ‏،  وأبسيكسيماب،  وبراسوغريل،  وتيكاغريلور،  وكانجريلور،  وأناغريليد،  وبينتاميدين،  ومفلوكوين،  ودومبيريدون،  وفينغوليمود،  وريفاروكسابان،  ووارفارين،  وأسينوكومارول،  وفينينديون ‏،  وأبيكسابان،  وليثيوم،  وإيفابرادين،  ودولوكسيتين،  وباروكسيتين،  وسيرترالين،  وفلوفوكسامين،  وفلوكسيتين،  وفورشوكستين،  وتريميبرامين،  وأميتربتيلين،  ودولوكسيتين،  وباروكسيتين،  وسيرترالين،  وفلوفوكسامين،  وفلوكسيتين،  وإيميبرامين،  ونابوميتون،  ونابروكسين،  وسيليكوكسيب،  وديكلوفيناك،  وبيروكسيكام،  وميلوكسيكام،  وفينوبروفين،  وفلوربيبروفين،  وإيبوبروفين،  وإندوميتاسين،  وكيتوبروفين،  وإتودولاك،  وسولينداك،  وباريكوكسيب،  وأسيكلوفيناك،  وتينوكسيكام ‏،  وكلوميبرامين،  ودروبيريدول،  ودروبيريدول،  ودروبيريدول،  وتريميبرامين،  وأميتربتيلين،  وإيفابرادين،  وتريبتوفان،  وتريبتوفان،  وتريبتوفان،  وتريبتوفان،  وفورشوكستين،  وفورشوكستين،  وفورشوكستين،  وفورشوكستين،  وراساجيلين،  وراساجيلين،  وراساجيلين،  وراساجيلين،  وراساجيلين،  وفينيلزين،  وفينيلزين،  وفينيلزين،  وفينيلزين،  وفينيلزين،  وسيليجيلين،  وسيليجيلين،  وسيليجيلين،  وسيليجيلين،  وسيليجيلين،  ولنزوليد،  ولنزوليد،  ولنزوليد،  ولنزوليد،  ولنزوليد،  وموكلوبيميد،  وموكلوبيميد،  وموكلوبيميد،  وموكلوبيميد،  وموكلوبيميد،  وسيرترالين،  وفلوفوكسامين،  وفلوكسيتين[1] 
يعالج
اعتبارات علاجية
اسم تجاري Celexa, Cipramil, and others
ASHP
Drugs.com		 أفرودة
مدلاين بلس a699001
فئة السلامة أثناء الحمل C (الولايات المتحدة)
طرق إعطاء الدواء Oral
بيانات دوائية
توافر حيوي 80%
peak at 4 h[2]
استقلاب (أيض) الدواء كبد (سيتوكروم 3A4 and CYP2C19)
عمر النصف الحيوي 35 h
إخراج (فسلجة) Mostly as unmetabolized citalopram, partly DCT and traces of DDCT in urine
معرّفات
CAS 59729-33-8 ☑Y
ك ع ت N06N06AB04 AB04
بوب كيم CID 2771
IUPHAR 7547
ECHA InfoCard ID 100.056.247 
درغ بنك DB00215
كيم سبايدر 2669 ☑Y
المكون الفريد 0DHU5B8D6V ☑Y
كيوتو D07704 ☑Y
ChEBI CHEBI:3723 
ChEMBL CHEMBL549 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C20H21FN2O 
الكتلة الجزيئية 324.392 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
المعرف الكيميائي الدولي

يُحفَظ الدَّواءُ في درجة حَرارة الغُرفة، بَعيداً عن الضَّوء وعن الرُّطوبة، ولا يجري تخزينُه في الحمَّام أو المطبخ.

الآثار الجانبية الأساسية للسيتالوبرام تشمل: الغثيان، الصداع، جفاف الفم، انخفاض أو ازدياد الشهية واضطرابات النوم.

الاستعمال الطبي
أقراص سيتالوبرام HBr فيها 20 ملغ (المرجانية، وبها علامة 508) و40 ملغ (أبيض، علامة 509)، وعملة الولايات المتحدة سنتا واحد (حجم 19.05 ملم / 0.75 بوصة)

الاكتئاب

يُستَعمَل هذا الدَّواءُ لمُعالجة الاكتِئاب. يعد في المعهد الوطني للصحة والامتياز السريري العقار رقم 10 في علاج الاكتئاب لنجاعته وفعاليته من حيث التكلفة[4] سيتالوبرام هو الخامس في الفعالية (بعد ميرتازابين، إسيتالوبرام، فينلافاكسين، وسيرترالين) والرابع في الفعالية من حيث التكلفة. واستندت نتائج الترتيب على التحليل التجميعي عن طريق اندريا تشبرياني.[5] السِّيتالوبرام هو مثبِّطٌ انتقائي فعَّال لمنع إعادة امتِصاص السِّيروتونين إلى داخل الخلايا العصبية في الدِّماغ؛ وهذا ما يساعد السِّيروتونين على إطالة التَّأثير في الحالة المزاجيَّة، وعلى تخفيف الاكتئاب. كما يمكن أن يُستخدَم السِّيتالوبرام أيضاً في مُعالجةِ الاضطراب الوسواسي القهري واضطراب ما بعد الصَّدمة.

اضطراب الهلع

مرخص السيتالوبرام في المملكة المتحدة ودول أوروبية أخرى [6][7] يُعطى الدَّواءُ عن طَريق الفَم بمقدار 20 ملغ/اليوم في البداية، مع زيادة الجرعة حتَّى 40 ملغ بالتَّدريج بعد أسبوع على الأقل، والجرعةُ العظمى هي 60 ملغ/اليوم، لكنَّها تُنقَص في المسنِّين والمُصابين باضطرابٍ كبدي.

خروج الملصقة

وكثيرا ما يستخدم السيتالوبرام خارج نطاق النشرة الداخلية لعلاج القلق، اضطراب الهلع[8] ولكن ليسَ من المفهوم تماماً كيف يَعمل في هذه الحالات؛ كما يُفيد في مُعالجَةِ اضطراب القَلَق الاجتماعي (رُهاب المناسبات الاجتماعيَّة) واضطراب القَلَق العام واضطراب الهَلَع.

الشكل الصيدلاني

أقراص الجرعة مرة واحدة في اليوم.

  • الجرعة البدئية المقبولة هي 20 ملغ في اليوم. يمكن زيادة الجرعة بشكل تدريجي وصولا إلى جرعة قصوى مقدارها 60 ملغ في اليوم.
  • بداية الفعالية 4 ساعات. يتم الشعور بالتأثير المضاد للاكتئاب كاملا بعد أسبوعين - أربعة أسابيع.
  • مدة الفعالية 24 - 36 ساعة. بعد تناول الدواء لفترة طويلة يمكن أن يستمر تأثيره المضاد للاكتئاب حتى سنة واحدة.

الكيمياء الفراغية

سيتالوبرام يتمتع بواحد مركز ستيريو، التي تكون 4 الفلور مجموعة فينيل N,N-dimethyl-3-aminopropyl مجموعة رابطة. ونتيجة لعدم التناظر، يوجد جزيء فيه (اثنان) أجزاء متماثلة أشكال جيم (صور متطابقة). وتسمى S - (+) - سيتالوبرام و R - (-) - سيتالوبرام.

S-(+)-citalopram R-(–)-citalopram
S-(+)-citalopram R-(–)-citalopram
(S)-(+)-citalopram (R)-(–)-citalopram

تغذية

يجري تناولُ هذا الدَّواء في الصباح. يمكن تناولُ هذا الدَّواء على مَعدةٍ فارغة أو بعدَ تَناوُل الطَّعام، ولكن يُفضَّل تناولُه بعد الطَّعام إذا كان يَتَسبَّب في تَهيُّج أو اضطراب المعدة. يوصى بالامتناع عن شرب عصير الجريب فروت (Grapefruit). في حالات جفاف الفم، يوصى بمص حلوى دون سكر، أو الإكثار من شرب السوائل.

الجرعة
  • نسيان الجرعة يجب تناولها فور التذكر. إذا كان موعد تناول الوجبة التالية يحين خلال 6 ساعات (أو أقل)، يجب إهمال الوجبة المنسية، ثم تناول الوجبة التالية كالمعتاد.
  • وقف الدواء يمنع التوقف عن تناول الدواء دون استشارة الطبيب. قد تعاود الاعراض الظهور مجددا.
  • زيادة الجرعة لا داعي للقلق من تناول وجبة زائدة عرضية. ولكن، إذا لوحظت أعراض خاصة أو إذا كانت الوجبة الزائدة كبيرة يجب التوجه بشكل فوري لتلقي مساعدة طبية.

تحذيرات
  • أثناء الحمل: في التجارب التي أجريت على الحيوانات، شوهدت تشوهات في الأجنة. لا تتوفر أبحاث كافية حول تأثير الدواء على النساء الحوامل. يجب استشارة الطبيب. من الفئة (C).
  • الرضاعة: الدواء ينتقل إلى حليب الام ومن الممكن أن يؤثر على الطفل. يجب استشارة الطبيب.
  • الأطفال والرضع لا ينصح باستعماله.
  • كبار السن: من المحتمل أن تكون هنالك حاجة لتقليل الجرعة المعطاة.
  • السياقة: يجب الامتناع عن السياقة حتى تتضح ماهية تأثير الدواء، حيث من الممكن أن يسبب ضبابية (طمس).
  • العملية الجراحية والتخدير: يجب إبلاغ الطبيب الجراح أو الطبيب المخدر عن استعمال هذا الدواء.

تأثيرات جانبية
  • طفح جلدي.
  • قيء.
  • عجز جنسي.
  • اسهال.
  • صداع.
  • تفكير بالانتحار.
  • غثيان.
  • جفاف فم.
  • صعوبة في النوم.[9]

المصدر
  1. Shobha Phansalkar; Amrita A Desai; Douglas Bell; Eileen Yoshida; John Doole; Melissa Czochanski; Blackford Middleton; David W Bates (26 Apr 2012). "High-priority drug-drug interactions for use in electronic health records". Journal of the American Medical Informatics Association (بالإنجليزية). 19 (5): 735–743. DOI:10.1136/AMIAJNL-2011-000612. ISSN:1067-5027. PMC:3422823. PMID:22539083. QID:Q17505343.
  2. "Celexa (citalopram hydrobromide) Tablets/Oral Solution" (PDF). Prescribing Information. Forest Laboratories, Inc. مؤرشف من الأصل (pdf) في 2014-10-21.
  3. Nemeroff، CB (2012). Management of Treatment-Resistant Major Psychiatric Disorders. USA: Oxford University Press. ص. 30. ISBN:978-0199739981.
  4. National Institute for Health and Clinical Excellence. Depression: The treatment and management of depression in adults. Clinical guideline 90. London:NICE;2009
  5. دُوِي:10.1016/S0140-6736(09)60046-5
    This citation will be automatically completed in the next few minutes. You can jump the queue or expand by hand
  6. Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych (Office for Registration of Medicinal Products, Medical Devices and Biocides) نسخة محفوظة 8 نوفمبر 2013 على موقع واي باك مشين. [وصلة مكسورة]
  7. British National Folmulary نسخة محفوظة 5 نوفمبر 2013 على موقع واي باك مشين.
  8. Hellerstein، DJ؛ Batchelder، S؛ Miozzo، R؛ Kreditor، D؛ Hyler، S؛ Gangure، D؛ Clark، J (2004). "Citalopram in the treatment of dysthymic disorder". Int Clin Psychopharmacol. ج. 19: 143–8. DOI:10.1097/00004850-200405000-00004.
  9. ويب طب - WebTeb - معلومة اثق بها نسخة محفوظة 23 نوفمبر 2017 على موقع واي باك مشين.

وصلات خارجية
إخلاء مسؤولية طبية
  • أيقونة بوابةبوابة الكيمياء
  • أيقونة بوابةبوابة طب
  • أيقونة بوابةبوابة صيدلة
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.