ديثرانول

ديثرانول Dithranol (الاسم العالمي غير مسجل الملكية INN) أو أنثرالين Anthralin (الاسم المختار في الولايات المتحدة الأمريكية USAN و الاسم السابق المرخص في بريطانيا BAN), هو هيدروكسي أنثرون, مشتق من الأنثراسين, دواء يطبق على جلد المصابين بالصداف. متاح بشكل كريم أو مرهم أو لصاقات بتراكيز من 0.1% إلى 2% (Drithocreme, Dithrocream, Zithranol-RR, Micanol, Psorlin, Dritho-Scalp, Anthraforte, Anthranol and Anthrascalp). يستخدم المصطلحان ديثرانول وأنثرالين أحياناً بشكل مترادف.

ديثرانول
ديثرانول
ديثرانول
الاسم النظامي
1,8-dihydroxy-9,10-dihydroanthracen-9-one
يعالج
اعتبارات علاجية
ASHP
Drugs.com		 معلومات مايكروميدكس التفصيلية للمستهلك
فئة السلامة أثناء الحمل B2 (أستراليا)
طرق إعطاء الدواء topical
بيانات دوائية
توافر حيوي 0%, trace amounts metabolites
ربط بروتيني 0%
استقلاب (أيض) الدواء absorbed and oxidised within the skin
عمر النصف الحيوي n/a
إخراج (فسلجة) n/a
معرّفات
CAS 1143-38-0 ☑Y
ك ع ت D05D05AC01 AC01
بوب كيم CID 2202
ECHA InfoCard ID 100.013.216 
درغ بنك 11157 
كيم سبايدر 2117 ☑Y
المكون الفريد U8CJK0JH5M ☑Y
كيوتو D00233 ☑Y
ChEBI CHEBI:37510 
ChEMBL CHEMBL46469 
بيانات كيميائية
الصيغة الكيميائية C14H10O3 
الكتلة الجزيئية 226.227 g/mol
محددات الإدخال الخطي النصي الجزيئي المبسط
المعرف الكيميائي الدولي
نقطة الانصهار 179 درجة حرارة مئوية[1] 

التأثير الدوائي

يثبط الديثرانول انقسام الخلية البشروية ويثبط التكاثر المفرط وتقرن الخلايا الجلدية في مرض الصداف. يتراكم الديثرانول في الميتاكوندريا حيث يتداخل مع دعم الخلية بالطاقة، ربما عبر أكسدة الديثرانول محرراً جذور حرة. يؤدي هذا إلى إعاقة تنسُّخ الدنا DNA و بالتالي إبطاء الانقسام الخلوي المفرط الذي يحدث في لويحات الصداف. أيضاً ربما يعمل الديثرانول عبر إنقاص مستويات الغوانوزين أحادي الفوسفات الحلقي (cGMP) المرتفعة التي تحدث في الصداف. الأنثرالين مركب صنعي لم تُفهم بشكل كامل آلية عمله الدقيقة المضادة للصداف إلى الآن. على أي حال، أظهرت دراسات عديدة تأثيرات الأنثرالين المضادة للالتهاب والمضادة للتكاثر على الجلد المصاب بالصداف والجلد الطبيعي. لا يشبه الأنثرالين الريتينوئيدات و الPUVA (Psoralens + UVA) بحجبهم فعالية الأنزيم الكروموزومي الكبدي. لذلك تقل احتمالية حصول التداخلات الدوائية غير المرغوبة بشكل كبير عند إعطاء أدوية أخرى بالترافق مع الأنثرالين. يخترق الديثرانول البشرة المتضررة خلال 30 دقيقة أكثر من البشرة السليمة خلال 16 ساعة. لهذا السبب تطبق مستحضرات ضعيفة 0.1-0.5% طوال الليل، وتطبق منتجات أقوى منها 1-2% لحوالي ساعة و 30 دقيقة اعتماداً على الصيغة.

اعتبارات سريرية

يمتلك الديثرانول تأثيراً ذو بداية أبطأ (عادةً عدة أسابيع) في السيطرة على الصداف بالمقارنة مع الستيروئيدات القشرية السكرية, و لكن بدون إمكانية حدوث الفعل الارتدادي الذي يحدث عند السحب. لا يمكن استخدامه على الوجه أو الأعضاء التناسلية.

الجرعة وطريقة الاستعمال
  • يجب استعمال الديثرانول فقط تحت إشراف طبيب متدرب على استعماله.
  • للبالغين والأطفال: يجب بدء المعالجة بمرهم تركيزه 0.1%. يمكن زيادة التركيز إلى 0.25% بعد 7 أيام. يتضاعف التركيز فيما بعد إذا دعت الحاجة بفواصل إسبوعية إلى أن نصل إلى التركيز الأعظمي 2%.
  • يجب تطبيق طبقة رقيقة من المرهم مرة واحدة يومياً على المناطق المصابة لمدة 2-4 أسبوع.
  • يجب غسل المرهم بشكل كامل بعد تطبيقه لمدة 10-20 دقيقة.

الاحتياطات
  • يجب العناية لتجنب ملامسة النسيج السوي والعينين.
  • إذا أدت المعالجة البدئية إلى تقرحات مؤلمة المفرطة، أو آفات منتشرة يجب إنقاص تواتر تطبيق الدواء وفي أقصى الحالات إيقاف العلاج. قد يكون المرضى أكثر حساسية في مواضع المعالجة المعرضة لأشعة الشمس.
  • يجب تحذير المرضى بأن انصباغ الجلد والشعر قد يحصل وأن الألبسة قد تنصبغ بشكل دائم.

الاستعمال أثناء الحمل

لم تتأكد سلامة الاستعمال أثناء الحمل لعدم توفر تقارير توضح وجود الآثار الضارة.

موانع الاستعمال

يجب عدم استعمال الديثرانول على الوجه أو على الاندفاعات الحادة أو المناطق الملتهبة بشدة.

الأعراض الجانبية
  • تصبغ الجلد مؤقتاً بلون أصفر-بني وتصبغ الأقمشة بشكل دائم.
  • ربما تسبب إحساس موضعي بالاحتراق والتهيج. يمكن إنقاص هذا الإحساس عبر الانتباه الحذر لتفاصيل المعالجة والزيادة التدريجية لتراكيز مستحضرات الديثرانول.
  • قد تحدث حمامى شديدة على الجلد السوي المجاور.
  • نستطيع حماية الجلد المجاور باستعمال بارافين أبيض ناعم وتغطية المنطقة المعالجة بقطعة شاش.
  • قد تسبب ملامسة العينين التهاب ملتحمة شديد.
  • قد تحدث تفاعلات الحساسية الضوئية.

التخزين

يجب حفظ المرهم في عبوات محكمة الإغلاق ومحمية من الضوء.

المراجع
  1. Jean-Claude Bradley; Antony John Williams; Andrew S.I.D. Lang (2014). "Jean-Claude Bradley Open Melting Point Dataset". Figshare (بالإنجليزية). DOI:10.6084/M9.FIGSHARE.1031637.V2. QID:Q69644056.

وصلات خارجية
  • , موسوعة العلوم العربية.
إخلاء مسؤولية طبية
  • أيقونة بوابةبوابة الكيمياء
  • أيقونة بوابةبوابة صيدلة
  • أيقونة بوابةبوابة طب
This article is issued from Wikipedia. The text is licensed under Creative Commons - Attribution - Sharealike. Additional terms may apply for the media files.